抗癫痫药--丙戊酸钠(VPA)作用机制

世界卫生组织（WHO）报告显示，全球活动性癫痫患者约占世界总人口的8.2‰，共有5000多万人。近80%的癫痫患者生活在低收入和中等收入国家，其中约有四分之三的癫痫患者不能得到所需的治疗。

我国癫痫的发病率相对略低，总体患病率约为7‰，需要获得合理治疗的癫痫患者达900多万人，而且每年仍有高达40万的新发病例。癫痫是一种常见病、多发病，可在任何时间发作，尤其在新发病例中，儿童、青少年的癫痫发病比率最高。

癫痫是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电，并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常，根据发生部位及扩散范围不同，临床上表现出不同程度的短暂运动、感觉、意识及精神异常，反复发作。

丙戊酸钠(VPA)

【作用机制】

丙戊酸钠的抗癫痫作用与GABA有关，它是脑内GABA转氨酶抑制剂，能减慢GABA的分解代谢；同时提高谷氨酸脱羧酶活性，使GABA生成增多，进而使脑内抑制性突触的GABA含量增高，并能提高突触后膜对于GABA的反应性，从而增强GABA能神经突触后抑制。它不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。此外丙戊酸钠也能抑制Na+和L型Ca2+通道。

【体内过程】

口服吸收迅速而完全，钠盐生物利用度接近100%1~4小时血药浓度达到高峰，有效血药浓度为50~100ug/ml,血浆蛋白结合率为90%可通过血-脑脊液屏障，能通过胎盘进入胎儿血液循环，也可从乳汁分泌

【临床应用】

丙戊酸钠几乎适用于所有类型的癫痫和发作，它是效果最好的广谱抗癫痫药物之一，尤其是对各种全面性发作有出众的疗效。由于丙戊酸钠具有广谱抗癫痫作用，自上市以来开创了抗癫痫药物销售的新纪元。

参考文献：

吴冬燕,朱国行.抗癫痫药物的分类、作用机制与不良反应[J].上海医药,2015,9(36):3-7

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